Amaç: Valsartan (VST), biyoyararlanımı yaklaşık %25 olan Biyofarmasötik Sınıflandırma Sistemi (BSS) sınıf II aktif maddedir ve yüksek kan basıncını (hipertansiyon) tedavi etmek için kullanılır. Bu çalışmanın amacı, kendi kendine emülsifiye olan ilaç dağıtım sistemleri (SEDDS) ve katılaştırılmış SEDDS (S-SEDDS) formülasyonları geliştirerek VST'nin stabilitesini göstermek ve geçirgenliğini artırmaktır.
Gereç ve Yöntem: Bir önceki çalışmada bileşenlerin oranları üçgen faz diyagramı ile belirlenmiş olup, karakterizasyon çalışmaları yapılmıştır. Bu çalışmada, uzun süreli (25±2˚C, 60±5% bağıl nem) ve hızlandırılmış (40±2˚C, 75±5% bağıl nem) koşullarda stabilite çalışmaları gerçekleştirildi. SEDDS formülasyonlarının bağırsak geçirgenliği Caco-2 hücreleri tarafından değerlendirildi.
Sonuç ve Tartışma: Formülasyonların 12 ay boyunca partikül boyutları VST içeren SEDDS (VST-SEDDS) formülasyuonunda 67.52 ± 5.26 nm, VST içeren S-SEDDS (VST-S-SEDDS) formülasyonunda 176.93 ± 17.34 nm olarak bulundu. Bu süre boyunca VST-SEDDS ve VST-S-SEDDS formülasyonunun polidispersite indeksleri sırasıyla 0.56±0.1, 0.58±0.05 olarak bulundu. Her iki formülasyon da Caco-2 hücreleri boyunca VST geçirgenliğini artırdı: VST-SEDDS 2,32 kat (toz) ve 2,18 kat (ticari); VST-S-SEDDS 1,38x (toz) ve 1,30x (ticari). Formülasyonların bileşenlerinde sitotoksik etki görülmedi. Bu sonuçlar, yüksek geçirgenliğe sahip yeni geliştirilen VST-SEDDS ve VST-S-SEDDS formülasyonlarının antihipertansif tedavi için arzu edilen bir yaklaşım olabileceğini gösterdi.
Caco-2 hücre hattı kendi kendine emülsifiye olan ilaç dağıtım sistemleri katılaştırılmış kendi kendine emülsifiye olan ilaç dağıtım sistemleri permeabilite valsartan
Objective: Valsartan (VST) is a Biopharmaceutical classification system (BSC) class II active ingredient with a bioavailability of approximately 25% and is utilized to treat high blood pressure (hypertension). This study aimed was to showcase the stability and increase the permeability of VST by developing self-emulsifying drug delivery systems (SEDDS) and solidified SEDDS (S-SEDDS) formulations.
Material and Method: The ratios of the components were determined by the pseudo-ternary phase diagram, and the characterization studies were conducted in the previous study. Stability was performed in long-term (25±2˚C, 60±5% relative humidity) and accelerated (40±2˚C, 75±5% relative humidity) conditions. The intestinal permeability of SEDDS formulations was evaluated by Caco-2 cells.
Result and Discussion: Formulations for 12 month, droplet sizes were found to be 67.52 ± 5.26 nm and 176.93 ± 17.34 nm for SEDDS of VST (VST-SEDDS) and S-SEDDS of VST (VST-S-SEDDS), respectively. During this period, polydispersity indexes were: VST-SEDDS, 0.56±0.1; VST-S-SEDDS, 0.58±0.05. Both formulations increased VST permeability across Caco-2 cells: VST-SEDDS by 2.32x (powder) and 2.18x (commercial); VST-S-SEDDS by 1.38x (powder) and 1.30x (commercial). The formulation components did not have cytotoxic effects. These results demonstrated that newly developed VST-SEDDS and VST-S-SEDDS formulations with high permeability may be a desirable approach for antihypertensive therapy.
Caco-2 cell line permeability self-emulsifying drug delivery system solidified self-emulsifying drug delivery system valsartan
The authors declare that ethics committee approval is not mandatory for this study.
This study was supported by The Scientific and Technological Council of Turkey (TUBİTAK Project No: 117S821).
This study was supported by The Scientific and Technological Council of Turkey (TUBİTAK Project No: 117S821).
Birincil Dil | İngilizce |
---|---|
Konular | İlaç Dağıtım Teknolojileri |
Bölüm | Araştırma Makalesi |
Yazarlar | |
Erken Görünüm Tarihi | 28 Mart 2024 |
Yayımlanma Tarihi | |
Gönderilme Tarihi | 3 Kasım 2023 |
Kabul Tarihi | 7 Mart 2024 |
Yayımlandığı Sayı | Yıl 2024 Cilt: 48 Sayı: 2 |
Kapsam ve Amaç
Ankara Üniversitesi Eczacılık Fakültesi Dergisi, açık erişim, hakemli bir dergi olup Türkçe veya İngilizce olarak farmasötik bilimler alanındaki önemli gelişmeleri içeren orijinal araştırmalar, derlemeler ve kısa bildiriler için uluslararası bir yayım ortamıdır. Bilimsel toplantılarda sunulan bildiriler supleman özel sayısı olarak dergide yayımlanabilir. Ayrıca, tüm farmasötik alandaki gelecek ve önceki ulusal ve uluslararası bilimsel toplantılar ile sosyal aktiviteleri içerir.